Nebezpečí konzumace grapefruitů spočívá v tom, že látky v nich obsažené mohou způsobit předávkování některými léky – zastavují totiž jejich rozkládání ve střevech a ledvinách. Chemické látky z grapefruitů přesněji řečeno ničí enzymy štěpící některé léky, čehož následkem se jich do trávicího systému dostane více, než je tělo schopné unést. Prostým vypitím grapefruitového džusu nebo snědením tohoto ovoce spolu s léky se proto místo léčivých účinků může objevit toxická reakce.

Podle Dr. Davida Baileyho jedna tableta zapitá grapefruitovým džusem může náhle získat srovnatelné účinky, jako kdyby si člověk vzal deset stejných tablet a zapil je vodou. U pacientů byla například pozorována třikrát vyšší hladina léku na vysoký tlak Felodipinu ve chvíli, kdy místo sklenice vody vypili grapefruitovou šťávu. Vedlejší účinky takto vzniklého předávkování jsou odvislé od typu léku, ale obecně se mezi ně řadí krvácení do žaludku, poruchy srdečního rytmu, poškození ledvin a v nejtěžších případech i náhlá smrt.

Počet medikamentů, u kterých hrozí podobná reakce, podle výzkumníků z Lawson Health Research Institute v Kanadě roste. V porovnání se 17 léky zaznamenanými v roce 2008 je to letos již 43. Mezi nimi se vyskytují např. některé léky na krevní tlak, na snižování hladiny cholesterolu nebo na potlačení reakce imunitního systému po transplantaci orgánu.

Podle Neala Patela z Royal Pharmaceutical Society grapefruity nejsou jedinou potravinou, která může v kombinaci s léčivy způsobovat problémy. Například mléko může znemožňovat absorbování některých antibiotik. Informace o interakcích každého léku by měly být obsaženy v jeho příbalovém letáku. V případě pochybností je nejlepší obrátit se na lékárníka.